配景及輪廓[1]

阿糖腺苷（Vidarabine，9-β-D-阿拉伯呋喃糖基腺嘌呤）屬于核苷類抗病毒藥物南通預(yù)應(yīng)力鋼絞線價(jià)格，具有廣譜的抗病毒活，對(duì)皰疹病毒及帶狀皰疹病毒作用強(qiáng)，對(duì)水痘帶狀皰疹病毒、牛痘病毒、乙肝病毒作用次之，對(duì)腺病毒、偽狂犬病毒和些RNA病毒也有。阿糖腺苷是醫(yī)藥工業(yè)中制造單磷酸阿糖腺苷、腺苷三磷酸、輔酶、氟達(dá)拉濱及系列居品環(huán)磷酸腺苷等藥物的主要原料。其中，單磷酸阿糖腺苷是種抗脫氧核糖核酸（DNA）病毒藥，有扼制乙肝病毒復(fù)制的作用；氟達(dá)拉濱（Fludarabine）對(duì)B-細(xì)胞慢淋巴細(xì)胞白?。–LL）療著，異常是對(duì)老例療案失的患者有，也可用于再生抑止貧的預(yù)懲辦案。由此可見，阿糖腺苷不僅自身哄騙粗鄙，況且還能以阿糖腺苷為原料誕生下流居品，市集發(fā)展遠(yuǎn)景強(qiáng)大。

藥理作用[2]

本品為抗脫氧核糖核酸(DNA)病毒藥，其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸團(tuán)員酶消釋，使其活裁減而扼制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷干預(yù)細(xì)胞后，經(jīng)由磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)?？共《净钪饕砂⑻窍佘杖姿崴穑珹ra-ATP與脫氧腺苷三磷酸競爭地消釋到病毒DNAP上，從而扼制了酶的活及病毒DNA的合成，同期扼制病毒核苷酸酶的活而扼制病毒DNA的合成，還能扼制病毒DNA終局脫氧核苷酰振蕩酶的活，使Ara-A滲透到病毒的DNA中并蟻集在DNA鏈3′-OH位置的終局，扼制了病毒DNA的延續(xù)合成。

藥代能源學(xué)[2]

本品靜脈滴注或肌內(nèi)打針后可被液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤，使藥濃度很快下跌。本品達(dá)到藥濃度的技能，肌內(nèi)打針為3小時(shí)，靜脈滴注為.5小時(shí)；半衰期為3.5小時(shí)。本品在各組織中的散布不同，在肝、腎、脾臟中濃度，骨骼肌、腦內(nèi)濃度低，腦脊液內(nèi)的濃度為漿濃度的35～5。約6～8的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤的模樣從尿中排泄。

允洽證[2]

用于療皰疹病毒感染所致的口、皮、腦及巨細(xì)胞病毒感染南通預(yù)應(yīng)力鋼絞線價(jià)格。

不良響應(yīng)[2]

可見打針部位痛苦。少情況下，有出現(xiàn)神經(jīng)肌肉痛苦及重要痛苦，偶有見小板減少、白細(xì)胞減少或骨髓巨細(xì)胞加多風(fēng)光，停藥后可自行，為可逆，要時(shí)可對(duì)癥療。不良響應(yīng)進(jìn)程與給藥量和療程成正聯(lián)系。

注釋事項(xiàng)[2]

如打針部位痛苦，要時(shí)可加鹽酸利多卡因打針液清除痛苦癥狀。

妊婦及哺乳期婦女用藥[2]

妊婦慎用南通預(yù)應(yīng)力鋼絞線價(jià)格。

藥物互相作用[2]

不能與含鈣的輸液配伍。不宜與液、漿及卵白質(zhì)輸液劑配伍。別嘌呤醇可加劇本品對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒，不宜與別嘌呤醇并用。與攪擾素同用，可加劇不良響應(yīng)。

制備[1] 1）8-溴腺苷（Ⅱ）合成

在25mL響應(yīng)瓶中，遞次加入水（18g）、腺苷Ⅰ（.37mol，1g）、乙酸（1g）和乙酸鈉（2.4g），升溫至75℃，攪動(dòng)至溶液澄澈（約.5h）后降溫至3℃，加入溴素（.44mol，7.1g），在3℃下延續(xù)響應(yīng)48h。響應(yīng)國法后，將響應(yīng)體系冷卻至室溫，過濾，濾餅水洗，干燥，即得黃產(chǎn)物Ⅱ，產(chǎn)量11.3g，產(chǎn)率88.3，HPLC純度為98.8。

2）8-溴-3‘-O-對(duì)甲苯磺酰腺苷（Ⅲ）合成

在25mL響應(yīng)瓶中，加入Ⅱ（.29mol，1g）、1，2-二氯乙烷（11g）、三乙胺（.32mol，3.2g）、二丁基氧化錫（.4mol，1g）、對(duì)甲苯磺酰氯（.32mol，6.3g），在4℃響應(yīng)18h，趁熱過濾回收二丁基氧化錫，濾液降至室溫，析坐蓐物Ⅲ，過濾得粗品，常溫下將粗品用甲醇漿后在5℃下烘干，得淡黃粉末13.2g，產(chǎn)率9.，HPLC純度為99.2。

手機(jī)號(hào)碼：13302071130 3）8-羥基-4¢-乙酰氧基-5¢-乙酰氧甲基-3¢-O-對(duì)甲苯磺酰腺苷（Ⅳ）合成

在1mL響應(yīng)瓶中，加入Ⅲ（.2mol，1g）、乙酸（.14mol，8.3g）、乙酸酐（.21mol，21g），升溫至8℃回流8h，然后減壓蒸餾撤除未參與響應(yīng)的乙酸酐，鋼絞線剩余物資冷卻至室溫后加入水（5g），充分?jǐn)噭?dòng)后過濾，得Ⅳ粗品，將粗品用甲醇漿后過濾，5℃下烘干，得9.4g純品，產(chǎn)率88.，HPLC純度為98.4。

4）阿糖腺苷（Ⅵ）合成

在1mL響應(yīng)瓶中，加入Ⅳ（.19mol，1g）和質(zhì)料分?jǐn)?shù)為8的水合肼（12g），升溫至8℃保溫響應(yīng)48h后，減壓蒸除大皆的水合肼，向響應(yīng)瓶中加入1g6℃的滾水，延續(xù)減壓蒸餾，帶出殘留在釜中的水合肼，剩余固體即8-肼基阿糖腺苷Ⅴ粗品。在同響應(yīng)瓶中，延續(xù)向獲取的8-肼基阿糖腺苷粗品中加入水（5.8g）和錳酸鉀（.4mol，.6g），25℃下攪動(dòng)響應(yīng)24h。響應(yīng)液過濾后獲取的固體即為阿糖腺苷Ⅵ粗品，粗品中加水和活炭，加熱煮沸脫后，趁熱過濾除活炭，濾液冷卻析出固體，過濾，5℃下烘干，得阿糖腺苷純品3.4g，收率67.，HPLC純度為99.3，烘箱法測定蒸發(fā)分為.3。IR(KBr)，ν/cm-1：355(-NH)，345(-NH)，32~34(-OH)，164(-NH2)，14~114(C-O-C)；1HNMR(DMSO-d6，4MHz)，δ：8.19(s，1H)，8.14(s，1H)，7.24(s，2H)，6.27(d，J=4.Hz，1H)，5.63(d，J=4.Hz，1H)，5.53(d，J=4.Hz，1H)，5.11(t，J=6.Hz，1H)，4.13~4.16(m，2H)，3.77~3.83(m，1H)，3.61~3.7(m，2H)；13CNMR(DMSO-d6，1MHz)，δ：156.2，152.8，149.7，14.6，118.5，84.4，83.9，76.，75.3，61.2；EI-MSCalcd.forC1H13N5O4[M]：267.97，F(xiàn)ound：m/Z268.16[M+H]+；[α]D2=-4.95(溶液質(zhì)料濃度ρ=1kg/L，DMF)。

參考文件

[1]路彬,曉霞,姬鵬燕,魏萬磊,金浩,孔凡鵬.種阿糖腺苷的合成法[J].邃密無比化工,218南通預(yù)應(yīng)力鋼絞線價(jià)格,35(12):2155-216.

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