布景及抽象[1][2]

左炔諾孕酮是種速、短期口服避孕藥，避孕機(jī)制是著遏制排卵和阻礙孕卵著床南京預(yù)應(yīng)力鋼絞線價格，并使宮頸黏液稠度增多，精子穿透阻力增大，從而發(fā)揮速避孕作用。單用孕激素或用孕激素與雌激素配伍，現(xiàn)已制制品種盛大的女避孕藥，以口服、外用和打針的式達(dá)到避孕辦法的藥物，當(dāng)今只用于婦女；男避孕藥的商討于今未取得誆騙進(jìn)展，臨床使用標(biāo)明，女避孕藥的果明，安全好，使用便，泛泛使用響應(yīng)很小。

藥理作用[6]

左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體，使月事中期卵泡刺激素（FSH）和黃體生成激素（LH）的水平峰明縮小或肅清，使卵巢不排卵。對聯(lián)宮內(nèi)膜悠揚(yáng)示其強(qiáng)的孕激素活，可使子宮內(nèi)膜變薄，內(nèi)膜上皮細(xì)胞呈低柱形，分泌不良，不利于孕卵著床，況兼還可使宮頸黏液變黏稠阻礙精子穿透。左炔諾孕酮也有定雄激素活和卵白同化作用，口服給藥或皮下打針均可遏制排卵。

合成蹊徑[1][2] 合成旅途1：

以沃氏物為原料，與炔基鋰氨絡(luò)合物發(fā)生響應(yīng)，生成炔化物，再將炔化物水解得到左炔諾孕酮。其合成蹊徑如下。

合成旅途2：

以18-甲基-8,14-開環(huán)甾體物III為肇始原料，將兩個羰基在誆騙微生物法進(jìn)行不合稱，使其惟有個羰基立體地成羥基而不使C13消旋化，得到光學(xué)異構(gòu)體IV。在該經(jīng)過中，用葡萄酵母菌（Saccharomyces uvarum）使化合物III悠揚(yáng)為IV的得率是53，用粉狀畢赤氏酵母（Pichia farinosa）得率81.2，用卡爾斯伯酵母（Saccharomyces Carlesbergensis）產(chǎn)率86，啤酒酵母菌（2.346）（Saccharomyces Cerevisiae 2.346）得率83.3。將得到的IV熔解在苯中，加入醋酐和對甲苯磺酸，響應(yīng)得到V，將V熔解在四氫呋喃中，加入含有1 Pd/CaCO3的苯和四氫呋喃，吸1g分子氫，響應(yīng)得到VI，并用鋰-液氨，得到VII，將VII熔解于水甲苯和環(huán)己酮中，加入含有異丙醇鋁的甲苯溶液，回流響應(yīng)，得VIII，將其用乙炔-丁基鋰炔化，居品平直用鹽酸-甲醇水解，得到終居品左炔諾孕酮I。其響應(yīng)蹊徑如下圖。

藥代能源學(xué)[6]

口服后采納連忙而，采納半衰期為.29h。經(jīng).5~2h達(dá)藥濃度。較多散播在肝、腎、卵巢及子宮。口服LNG確實(shí)莫得過應(yīng)。中LNG濃度下落呈雙指數(shù)弧線體式，散播半衰期為5~6min，摒除半衰期為8.8~1lh.LNG的漿取銷率為每天152~176L，明比炔諾酮慢。LNG與漿激素卵白（SHBG）有度討好，與雄激素配伍誆騙時，由于雄激素可刺激肝臟合成SHBG，而明提中LNG水平。卵白討好率為93~95，口服生物利費(fèi)用，鋼絞線廠家哺乳婦女服用LNG后，液中與乳汁中藥物濃度之比為1:15~25。母親口服LNG每天15μg，未見LNG在嬰兒體內(nèi)有集結(jié)。本藥在肝內(nèi)代謝，代謝物大多以葡萄糖醛酸及硫酸討好物體式從尿和糞便中排泄。

臨床評價[3][4][5]

1. 炔諾孕酮集中雌激素療失音調(diào)宮出的臨床療。法選拔北京積水潭病院和東莞市東說念主民病院收的失音調(diào)宮出的78例患者，分為對照組（n＝39）和不雅察組（n＝39）。對照組患者予以雌激素療，不雅察組患者在療時刻予以復(fù)18甲基炔諾酮集中雌激素的療，對比兩組的臨床療。勞不雅察組痊31例，有7例，總有率為97.4％，著于對照組總有率71.8％；不雅察組療后月事周期為（29.7±7.1）d、經(jīng)期天數(shù)為（5.6±.5）d、紅卵白含量為（135.5±21.7）g/L、子宮內(nèi)膜厚度為（.63±.15）mm，較對照組變化為著，2組相比各別均有統(tǒng)計(jì)學(xué)真諦（P＜.5）。評釋集中誆騙復(fù)18甲基炔諾酮與雌激素療子宮出，可得到較好的臨床療果，并可患者紅卵白、月事周期及子宮內(nèi)膜厚度等籌謀。

2. 左炔諾孕酮T形宮內(nèi)節(jié)育器療子宮腺肌病，選拔46例患子宮腺肌病的已育婦女，選拔月事周期5~8天擯棄左炔諾孕酮T形宮內(nèi)節(jié)育器。辭別在擯棄前、擯棄后3個月、12個月不雅察其月事量、紅卵白、痛經(jīng)、子宮體積及清中FSH、LH、E2水平的變化。擯棄左炔諾孕酮T形宮內(nèi)節(jié)育器后，患者的月事量較置前明減少（P<.1），18例患者出面前間口角不等的閉經(jīng)；紅卵白較擯棄前明呈增多（P>.5）；痛經(jīng)明減輕（P<.1）；子宮體積較擯棄前明縮?。≒<.5）；清FSH、LH、E2水平較擯棄前明變化（P>.5）。

合適癥[6]

1.主要以單或與雌激素復(fù)用，遏制排卵，用作避孕藥。

2.還可療月事不調(diào)南京預(yù)應(yīng)力鋼絞線價格，子宮出以及子宮內(nèi)膜異位癥等。

手機(jī)號碼：15222026333 用法用量[6]

1.口服給藥避孕：（1）用作短口服避孕藥因素之：從月事5天啟動服用復(fù)左炔諾孕酮片，每天1片，連服22天，不成交，在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月事5天不息服藥。（2）省親藥：內(nèi)省親前天啟動服用，每天1.5mg，連服14天。（3）勤奮避孕藥：在生存后72h內(nèi)服用.75mg。間隔1點(diǎn)h再服.75mg.2.皮下植入：皮下埋植劑：每支皮下埋植膠囊含36mg，共6支，植入左上臂內(nèi)側(cè)。

不良響應(yīng)[6]

1.常見的有月事周期不律例、點(diǎn)滴或子宮內(nèi)膜阻擾出、閉經(jīng)等。

2.迥殊的有頭痛，胸、臂、腿，相等是腓腸肌處痛，手臂和腿力、麻痹或難堪，瞬息或原因不解的呼吸良晌，瞬息講話發(fā)音不清，瞬息看法調(diào)動、復(fù)視，不同進(jìn)程失明等，精神抑郁，胃痛，眼結(jié)膜或皮膚黃染，膽管禁或肝，過敏皮及溢乳等。

藥物相互作用[6]

1.維生素C可增多左炔諾孕酮的避孕療。

2.可加速撲熱息痛的取銷。

3.可舒緩香豆素類抗凝藥的抗凝作用。

4.可減少茶堿、環(huán)孢素、皮質(zhì)激素的代謝。

5.氨芐西林、四環(huán)素可縮小左炔諾孕酮避孕果。

6.與巴比妥類、抗驚厥藥、灰黃霉素和利福平同用時，可發(fā)生阻擾出。

謹(jǐn)防事項(xiàng)[6]

1.慎用：哮喘、心肌收縮乏力或心不全、癲癇、偏頭痛、子宮肌瘤、壓及有肝腎史者、精神抑郁或有此病史者等患者南京預(yù)應(yīng)力鋼絞線價格。

2.本藥隨乳汁分泌，并可能減少乳汁的分泌，因此哺乳期婦女不宜服用，應(yīng)于產(chǎn)后半年啟動服藥。

3.本藥可致胎兒先天無理，妊娠期尤其是妊娠4個月內(nèi)不宜服用本藥。

禁忌[6]

以下癥狀禁用：

1.心管和壓。

2.糖尿病。

3.乳腺及官癥，除非是某些晚期癥行動姑息療。

4.肝臟疾患或肝、腎不全。

5.可疑妊娠時不成用，應(yīng)實(shí)時進(jìn)行妊娠純屬以明確會診。

6.落伍流產(chǎn)。

7.曾有靜脈，栓栓塞或腦出等病史者。

8.會診不解的陰說念不律例出。

9.黃疸或妊娠期瘙癢癥，鐮狀細(xì)胞貧患者。

1.嚴(yán)重靜脈曲張

妊婦及哺乳期婦女用藥[6]

妊婦及哺乳期婦女禁用

兒童用藥[6]

兒童禁用

老年患者用藥[6]

老年患者禁用

主要參考貴府

[1] 蔡東偉，吳喜英，種沃氏物合成左炔諾孕酮的工藝，CN 21128959，請求日21-9-17

[2] Ji SZ. D-18-甲基炔諾酮及D-18-甲基二烯炔諾酮的全合成[J]. 化學(xué)學(xué)報, 1979, 37(1):1-8.

[3] 孟燕, 彭宇洪. 復(fù)18甲基炔諾酮集中雌激素療失音調(diào)宮出的臨床分析[J]. 生化藥物雜志, 214(3):14-142.

[4] 張菱, 張亞杰, 宮好意思軒, 等. 左炔諾孕酮 T 形宮內(nèi)節(jié)育器療子宮腺肌病 46 例分析[D]. , 26.

[5] 陳賽兒, 李小紅. 左炔諾孕酮用于過后勤奮避孕 15 例分析[J]. 醫(yī)學(xué)信息: 上旬刊, 211, 24(7): 227-228.

[6] 左炔諾孕酮評釋書南京預(yù)應(yīng)力鋼絞線價格

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